Bloqueadores dos canais de cálcio: o que são e como atuam no controle da hipertensão arterial?

 

Bloqueadores dos canais de cálcio: o que são e como atuam no controle da hipertensão arterial

A hipertensão arterial é uma das principais causas de morbimortalidade cardiovascular em todo o mundo. Entre as diversas classes de fármacos utilizados no seu tratamento, os bloqueadores dos canais de cálcio (BCCs) se destacam por sua eficácia, boa tolerabilidade e versatilidade terapêutica.
Esses medicamentos atuam reduzindo a entrada de íons cálcio (Ca²⁺) nas células musculares lisas das artérias e no miocárdio, promovendo vasodilatação, diminuição da contratilidade cardíaca e redução da pressão arterial(Katzung, 2018).

  Além do papel no tratamento da hipertensão, os BCCs também são amplamente empregados na angina de peito, arritmias cardíacas e em distúrbios vasoespásticos, como o fenômeno de Raynaud (Brunton; Hilal-Dandan; Knollmann, 2018).

Indicação dos bloqueadores dos canais de cálcio

tyle="line-height: 1.7999999999999998; margin-bottom: 12pt; margin-top: 12pt; text-align: justify;">Os BCCs são indicados para o tratamento de diversas condições cardiovasculares, incluindo:

→ Hipertensão arterial essencial ou secundária, especialmente em pacientes idosos e afrodescendentes;

→ Angina estável e vasoespástica (de Prinzmetal), pela capacidade de relaxar o músculo liso das artérias coronárias;

→ Arritmias supraventriculares, como fibrilação atrial e taquicardia paroxística supraventricular (particularmente com verapamil e diltiazem);

→ Fenômeno de Raynaud, devido à vasodilatação periférica (Rang; Dale; Ritter, 2016).

  Esses fármacos são úteis tanto em monoterapia quanto em associação com outras classes anti-hipertensivas, como diuréticos e inibidores da ECA, otimizando o controle pressórico e reduzindo eventos cardiovasculares (BRASIL, 2021).

Principais classes de bloqueadores dos canais de cálcio

Os BCCs são divididos em três subgrupos principais, de acordo com sua estrutura química e predomínio de ação:

Di-hidropiridinas

→ Ex.: Nifedipino, Anlodipino, Felodipino, Nicardipino. Atuam predominantemente nos vasos sanguíneos, promovendo potente vasodilatação arteriolar. São preferidos no tratamento da hipertensão, pois têm mínima ação depressora cardíaca.

Fenilalquilaminas

→ Ex.: Verapamil. Agem preferencialmente no coração, reduzindo a contratilidade, a frequência e a condução atrioventricular. Usados no tratamento de arritmias supraventriculares e angina.

Benzotiazepinas

→ Ex.: Diltiazem. Apresenta ação intermediária, afetando tanto o músculo cardíaco quanto os vasos. Indicado para hipertensão, angina e algumas arritmias.

Efeitos adversos dos bloqueadores dos canais de cálcio

Embora os BCCs sejam geralmente bem tolerados, podem causar efeitos adversos relacionados à sua ação farmacológica. Esses efeitos variam conforme a subclasse do fármaco e a sensibilidade individual do paciente.

Principais efeitos adversos

Di-hidropiridinas (ex.: nifedipino, anlodipino, felodipino):
→ Cefaleia e rubor facial: decorrentes da vasodilatação periférica intensa.
→ Edema periférico: comum nos membros inferiores, devido à dilatação arteriolar sem vasodilatação venosa compensatória.
→ Taquicardia reflexa: pode ocorrer em resposta à queda da pressão arterial, especialmente com nifedipino de ação rápida.

Fenilalquilaminas (ex.: verapamil):
→ Bradicardia e bloqueio atrioventricular: pela depressão da condução cardíaca.
→ Constipação intestinal: efeito frequente, relacionado à ação sobre o músculo liso gastrointestinal.
→ Insuficiência cardíaca: risco aumentado em pacientes com disfunção ventricular, devido ao efeito inotrópico negativo.

Benzotiazepinas (ex.: diltiazem):
→ Bradicardia e bloqueio AV: menos pronunciados que com verapamil, mas ainda relevantes.
→ Edema periférico: pode ocorrer, embora com menor frequência que nas di-hidropiridinas.

Interações medicamentosas

Classe Medicamentosa	Exemplo	Tipo de Interação	Consequência Clínica	Conduta
Betabloqueadores	Metoprolol, propranolol	Somatória farmacodinâmica	Bradicardia, bloqueio AV	Evitar ou monitorar ECG
Digoxina	Digoxina	Farmacocinética	Toxicidade digitálica	Monitorar níveis séricos
Estatinas	Sinvastatina	Metabólica (CYP3A4)	Miopatia, rabdomiólise	Trocar por pravastatina
Antifúngicos (azole)	Cetoconazol	Inibição enzimática	Hipotensão	Reduzir dose de BCC
Indutores enzimáticos	Rifampicina	Indução enzimática	Falha terapêutica	Aumentar dose se necessário
Suco de toranja	—	Inibição CYP3A4 intestinal	Hipotensão	Evitar consumo

Considerações clínicas

Os efeitos adversos devem ser monitorados, especialmente em pacientes com comorbidades cardiovasculares. A escolha do BCC deve considerar o perfil do paciente, evitando verapamil ou diltiazem em indivíduos com insuficiência cardíaca ou bloqueios cardíacos, e preferindo di-hidropiridinas em casos de hipertensão isolada (Katzung, 2018; Brunton; Hilal-Dandan; Knollmann, 2018; Rang; Dale; Ritter, 2016).

Referências 

BRASIL. Ministério da Saúde. Diretrizes Brasileiras de Hipertensão Arterial. Brasília: MS, 2021.

BRUNTON, L. L.; HILAL-DANDAN, R.; KNOLLMANN, B. C. Goodman & Gilman: As bases farmacológicas da terapêutica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2018.

KATZUNG, B. G. Farmacologia Básica e Clínica. 14. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2018.

RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016.